地非法林(difelikefalin)导致老是想睡觉可通过适当休息、调整药物剂量、避免驾驶或操作机器等方法进行处理。
在接受HD的受试者的临床研究中,地非法林(KORSUVA)单次给药高达12倍,KORSUVA多次给药高达5倍推荐剂量0.5 μg/kg。观察到不良反应呈剂量依赖性增加,包括头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐。如果发生药物过量,根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。双歧杆菌肽主要经肾脏消除,在透析患者中血浆蛋白结合率较低,约为23%~28%。使用高通量透析器进行血液透析4小时,可有效清除血浆中约70%-80%的difelikefalin,并且在两个透析周期的第二个结束时,在血浆中无法检测
日本可以买到盐酸纳呋拉啡,在日本的药店以及医院药房都可买到此药。由于目前盐酸纳呋拉啡还没有在国内上市,因此患者可选择海外上市的盐酸纳呋拉啡。有需要的患者可选择自行去国外购药,也可通过专业、正规的海外医疗服务机构获取药物(如大药房),此方法简便、快捷、性价比高,患者不必长途跋涉,在家中就可以收到药物,同时还能保证药品质量。具体购药流程可咨询大药房客服。
地非法林的推荐剂量为0.5μg/kg,在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中。如果错过了定期安排的血液透析治疗,则在下一次血液透析治疗结束时恢复地非法林给药。在给药前请勿混合或稀释地非法林,给药前应检查地非法林是否存在颗粒物和变色。溶液应澄清无色,如果观察到颗粒物或变色,请勿使用。根据患者的目标干体重(千克)确定给药体积,一名患者可能使用少于小瓶全部内容物或使用超过一个小瓶。患者一定要严格遵医嘱用药。
纳呋拉啡晚饭后或就寝前口服。纳呋拉啡止痒通常成人每日1次2.5 μg(以盐酸纳呋拉啡计),晚饭后或就寝前(入睡前)口服。另外,可以根据症状增加剂量,但是以每日1次5μg为限。对纳呋拉啡成份有过敏史的患者禁用,服用后,如果未出现效果,应注意请勿随意长期服用。对患有重度(Child-Pugh分级C级)肝损伤的患者进行用药时,应评估风险获益比,并在用药过程中密切观察患者的状态。正在服用本品的患者应注意不要从事开车等伴有危险的机械操作。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
地非法林治疗瘙痒症的不良反应常见的包括腹泻、头晕、恶心、步态障碍、高钾血症、头痛、嗜睡、精神状态改变等,患者体质和病情都会影响到不良反应,用药期间注意身体反应,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。地非法林是外周选择性κ阿片受体(KOR)激动剂,通过刺激外周神经和免疫细胞上的κ阿片受体发挥止痒的作用,适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。该药耐受性良好,建议患者在医生的指导下用药。
盐酸纳呋拉啡过量服用可能会导致幻觉、焦虑、严重嗜睡和失眠。必要时应停止给药并进行适当的对症治疗。血液透析可清除该药物。给药期间应指导PTP包装的药品从PTP片中取出,因为误食PTP片可能会导致坚硬锋利的边缘刺破食道粘膜,导致穿孔和纵隔炎等严重并发症。
纳呋拉啡过量服用可能会产生严重后果,如过量给药患者可能会出现严重嗜睡、不安、幻觉、失眠等后果。此时应立即停止给药,必要时进行适当的对症治疗。 例如出现失眠的患者,可遵医嘱使用地西泮等药物缓解。另外,表明本制剂会通过血液透析被去除。建议患者在用药过程中遵医嘱规范服药,切忌自行加、减药量或停药、换药。
最好不要在地非法林(KORSUVA)治疗期间与阿片类镇痛药合并使用。在地非法林治疗期间,患者可能会出现头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍等不良反应,包括可能导致跌倒。65岁或以上的患者更容易出现嗜睡的情况。告知患者,在地非法林治疗期间,与中枢神经系统抑制剂、镇静类抗组胺药和阿片类镇痛药合并使用可能会增加出现这些不良反应的风险,因此在治疗期间应慎用这些药物。
地非法林引起的头晕能自己消退。使用地非法林治疗的患者曾发生头晕、嗜睡等副作用,继续治疗后可能随时间推移而消退。6.8%随机分配至地非法林/korsuva(difelikefalin)组的受试者和3.8%安慰剂组的受试者报告了头晕,头晕发生在治疗的前3周内,一般为一过性,能够自行消失。0.2%的地非法林治疗受试者和0%的安慰剂治疗受试者发生严重头晕,0.9%的 地非法林治疗受试者和0.2%的安慰剂治疗受试者发生导致停药的头晕,一般不需要进行特殊处理,建议用药期间注意休息。
地非法林(korsuva)给药方法:1、KORSUVA是通过透析器膜清除的药物,必须在血液不再通过透析器循环后给药。
目前国内还没有醋酸地非法林注射液。醋酸地非法林于2021年8月在美国被批准用于治疗接受血液透析的成人慢性肾脏疾病(CKD)相关的中重度瘙痒患者。据了解此药物现在还没有在国内上市,因此在国内的药店以及医院药房并不能购买到。若患者需要购买地非法林,可通过专业的海外医疗服务机构获取,如大药房。此方法方便快捷,并且性价比高,能够保证药品的质量,是一条比较推荐的途径。具体流程可咨询大药房客服。
纳呋拉啡用于改善血液透析患者的瘙痒症(仅限于采用现有治疗效果不理想时),通过与现有的抗组胺药或抗过敏药完全不同的新的作用机制发挥止痒作用。试验显示,在纳呋拉啡开始治疗后的12周内,82.50%的患者瘙痒得到缓解,也就是说患者在用药12周时就已经显出效果。如果患者的病情较轻,止痒效果很快就能显现,如果患者病情较重,止痒效果显现的时间可能也会晚一些。建议患者在医生的指导下用药,定期和医生沟通,做好复查,不可随意增加或者停止用药,以免影响原有病情的治疗。
地非法林属于属于阿片类药物。是一种外周限制性和选择性的kappa阿片受体激动剂,用于治疗和控制影响生活质量的尿毒症性瘙痒和术后疼痛。血液透析(HD)患者的慢性肾病相关性瘙痒(CKD-aP)会损害生活质量(QoL)。而地法非林是一种选择性K-阿片受体激动剂,可降低HD患者CKD-aP的强度。有药物适应症的患者可在医生的指导下使用药物治疗。
在临床研究中观察到,地非法林(KORSUVA)的剂量与不良反应的发生呈剂量依赖性增加的关系。高剂量使用可能导致头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐等不良反应。如果发生地非法林过量,应根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。具体的处理方法应由医生根据患者的情况来决定。地非法林主要通过肾脏排泄,透析患者中血浆蛋白结合率较低。使用高通量透析器进行4小时的血液透析可以有效清除血浆中约70%-80%的地非法林,而在两个透析周期的第二个结束时,血浆中无法检测到地非法林。
盐酸纳呋拉啡不能跟抗焦虑药一起使用。安眠药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗精神病药、抗癫痛药同时使用本品可能会出现失眠、幻觉、嗜睡、头晕、震颤和谱妄,因此在开始后时使用、改变剂量或停用本品时应注意遇免出现不良反应。药物的中枢不良反应可能会增强。盐酸纳呋拉啡也不能与阿片类药物同用,可能会增加或减少药物的作用。
目前地非法林(difelikefalin)在中国还没有上市,无法在国内购买到。2021年8月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准地非法林(difelikefalin)上市,用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。但是截至目前该药物还没有在国内上市,有需要的患者可自行出国购买,也可通过国内专业的海外医疗机构进行购买。据大药房了解,地非法林(difelikefalin)的售价目前大约是6875元左右一盒,相对比较便宜,具体信息可咨询客服人员了解。
地非法林治疗瘙痒症需要注意:1.使用地非法林的患者曾发生头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍(包括跌倒),继续治疗后可能随时间推移而消退,合并使用中枢作用抑制剂、镇静抗组胺药和阿片类镇痛药可能增加这些不良反应的可能性,在地非法林治疗期间应慎用。2.服用地非法林的患者曾发生头晕、嗜睡和精神状态改变。地非法林可能会损害进行潜在危险活动(如驾驶汽车和操作机器)所需的心理或生理能力。建议患者在已知地非法林对患者驾驶或操作机器能力的影响之前,不要驾驶或操作危险机器。3.妊娠、哺乳期、严重肝损伤患者不建议使用地非法林。
纳呋拉啡属于阿片类药物,具有抗瘙痒的作用。纳呋拉啡可改善透析患者、慢性肝病患者的搔痒症(仅限于现有治疗效果不充分的情况)。在真实世界临床环境中,口服盐酸纳呋拉啡(2.5-5.0 μg/d)治疗血液透析患者顽固性皮肤瘙痒仍是安全且有效的。有以上药物适应症的患者,应在医生的指导下正确服药,以免用药不当影响身体健康。
纳呋拉菲没有依赖性。一项关于纳呋拉菲依赖性的研究,观察大鼠退药症状中吗啡所发现的退药症状,由于几乎没有显示,本药的身体依赖性较弱。在猴子自给药试验中没也有发现强化效果,因此认为没有精神依赖性。因此患者在医生的指导下正确用药,一般不会引起药物的依赖性,也不会有成瘾性。此外患者应注意纳呋拉菲易溶于水或甲醇或N-甲基吡咯烷酮,难溶于乙醇。未使用时按铝枕式包装保存,开封后遮光保存存在。另外,服用时要从PTP片中取出。
首次使用地非法林(difelikefalin)应注意头晕、嗜睡、驾驶风险等事项:1、头晕、嗜睡:患者在使用地非法林(difelikefalin)的过程中可能会出现精神状态改变和步态障碍、头晕、嗜睡,包括跌倒。在地非法林(difelikefalin)治疗期间,应慎用中枢抑制剂、镇静抗组胺药和阿片类镇痛药。
纳呋拉菲正确服药方法:成人应在晚饭后或就寝前口服给药,每日一次2.5μg。 另外,可以在医生的指导下根据症状增量,效果不理想时考虑每日1次增加至5μg。需要注意的是,应指导患者将药剂从PTP片中取出服用,以免误食。 由于误食PTP片,硬的尖角部刺入食道粘膜,甚至发生穿孔,有时会并发纵膈窦炎等严重的并发症。此外,若患者用药时效果不佳,则需注意,不可长期给药。
korsuva(difelikefalin)的储存条件如下。1、需要将korsuva(difelikefalin)小瓶储存在20℃-25℃ (68℉-77℉) 的环境下,允许偏移至15℃-30℃ (59℉-86℉),但是不可以冷冻。2、korsuva(difelikefalin)注射液必须在注射器制备后60分钟内给药,制备好的注射器可在20°C-25°C(68°F-77°F) 的环境温度下储存,直至给药。3、korsuva(difelikefalin)注射液以单剂量小瓶供应,注射后剩余的未使用药物必须丢弃
纳呋拉啡(Remitch)不可与具有CYP3A4抑制作用的药剂、安眠药、抗焦虑药,或者抗精神病药、抗癫痫药、阿片类药物合用。
盐酸纳呋拉啡不能跟环孢素一起使用。盐酸纳呋拉啡不是 P-糖蛋白的底物,但研究表明它不会影响地高辛通过 P-糖蛋白的转运。相反,酮康哗、盐酸维拉帕米、环孢素他克莫司和盐酸西替利嗪可抑制盐酸纳呋拉啡通过P糖蛋白的转运。环孢素属于抑制 CYP3A4的药物,同时使用可能会抑制该药物的代谢并增加其血浆浓度。由于药物的血浆浓度可能会升高,因此在开始使用、改变剂量或停止同时使用时,应仔细观察患者的情况。
醋酸地非法林(difelikefalin)不属于精神药品,它属于阿片类药物。醋酸地非法林(difelikefalin)是2021年8月由美国食品药品监督管理局批准的首个用于成人血液透析患者中重度慢性肾病相关性瘙痒(CKD-aP)的治疗药物。醋酸地非法林(difelikefalin)是一种外周选择性κ-阿片受体(KOR)激动药,通过激活外周神经元和免疫细胞上的KOR发挥止痒作用,其外周特异性限制了对中枢神经系统KOR的影响,从而避免了阿片类药物的副作用。有药物适应症的患者,可根据自身情况在医生的指导下用药治
地非法林使用过量后会出现头晕、嗜睡、高血压、呕吐、感觉异常等不良后果。在临床研究中,地非法林单次给药高达12倍,地非法林多次给药高达5倍推荐剂量0.5μg/kg。观察到的不良反应呈剂量依赖性增加,如感觉异常、头晕、精神状态改变、高血压和呕吐、疲乏、嗜睡。如果患者发生药物过量的情况,可根据临床状态提供适当的医疗护理。建议患者在用药期间严格遵医嘱用药,不可私自增减剂量或者停药等,以免用药不当影响身体健康。
告知患者在地非法林(KORSUVA)治疗期间可能发生头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍,包括跌倒。65岁或以上的患者更可能发生嗜睡。告知患者,中枢作用抑制剂、镇静类抗组胺药和阿片类镇痛药合并治疗可能会增加发生这些不良反应的可能性,在 KORSUVA 治疗期间应慎用这些药物。
腹膜透析的患者不能使用地非法林治疗。地非法林适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒,尚未在腹膜透析的患者中研究地非法林(difelikefalin)的疗效,因此不建议在该人群中使用。为了用药的安全性,腹膜透析的患者不能使用地非法林(difelikefalin)治疗,以免对机体造成不必要的伤害。如果腹膜透析的患者需要治疗瘙痒,建议咨询医生明确正确、有效的治疗方案。
在体外试验中,除阿片受体(包括组胺受体)外,未与其他各种受体、转运体和离子通道结合,对肥胖细胞的脱颗粒反应也无抑制作用。此外,亚位P皮内注射诱发小鼠抓挠行为抑制作用被阿片k受体拮 抗剂norvintolfimin (nori - bni)的脑室注射完全拮抗。现有的止痒药抗组胺药有效地抑制了组胺皮内用药诱发的小鼠抓挠行为,和抗组胺药难以发挥作用的亚丁P皮内用药诱发的小鼠抓挠行为。另外,抗组胺无效的中枢性瘙痒模型吗啡大内注射诱发小鼠抓挠行为也得到了抑制。