利奈唑胺片为白色或类白色的薄膜衣片。利奈唑胺片的主要成份为利奈唑胺。那么,利奈唑胺片对5-羟色胺类药物的作用是怎样呢?
利奈唑胺片口服给药后,利奈唑胺片吸收快速而完全。利奈唑胺片给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺片口服或静脉给药无需调整剂量。利奈唑胺片的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺片与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AUC0-∞的值在2种情况下是相似的。如患者出现视力损害的症状,如:视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损,应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月)应用利奈唑胺的患者及报告有新的视觉症状的患者,不论其接受利奈唑胺治疗时间的长短,均应当进行视觉功能监测。如发生周围神经病和视神经病变,应进行用药利益与潜在风险的评价,以判断是否继续用药。
利奈唑胺片的动物与人的药代动力学研究均证明,利奈唑胺片能快速地分布于灌注良好的组织。利奈唑胺片的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。利奈唑胺片在健康志愿者中,稳态时利奈唑胺片的分布容积平均为40-50L。在研究利奈唑胺片次给药的I期临床研究中,利奈唑胺片对有限例数的健康受试者的多种体液中的斯沃浓度进行了测定。利奈唑胺片在唾液与血浆中的比率为1.2比1;在汗液与血浆中的比率为0.55比1。
利奈唑胺片对5-羟色胺类药物的作用:对健康志愿者进行了利奈唑胺与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给予志愿者右美沙芬(二个剂量,每次20mg,间隔4小时),同时给予或不给予利奈唑胺。在接受右美沙芬和利奈唑胺的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。
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